心血管药物戈米辛G对华法林药代动力学的影响
郭欣君
苏宏泉
赵颖超
贺文帅
张广有
刘娟
张素英
1.内蒙古自治区人民医院心内科,呼和浩特,0100102.内蒙古自治区人民医院心内科,呼和浩特,0100103.内蒙古自治区人民医院心内科,呼和浩特,0100104.内蒙古自治区人民医院心内科,呼和浩特,0100105.内蒙古自治区人民医院心内科,呼和浩特,0100106.内蒙古自治区人民医院心内科,呼和浩特,0100107.内蒙古自治区人民医院心内科,呼和浩特,010010
摘要：目的 观察心血管药物戈米辛G对华法林药代动力学的影响.方法 用高效液相色谱检测戈米辛G在体外对细胞色素P450 2C9(CYP2C9)*1、CYP2C9*2、CYP2C9*3酶的作用、半数抑制浓度和抑制时间依赖性,建立血浆样品华法林含量测定方法,检测SD大鼠体内戈米辛G对华法林药代动力学的影响.结果 戈米辛G对CYP2C9 3种基因型的抑制作用程度为CYP2C9*3＞CYP2C9*2＞CYP2C9*1.将华法林与戈米辛G联合作用于SD大鼠,结果表明,给药组与对照组比较,华法林的药时曲线下面积、最大血药浓度以及药物清除率与生物利用度比值差异无统计学意义[(172±26) μg/(ml·h)比(175±17) μg/(ml·h)、(69.8 ±0.8)mg/L比(83.9±1.1)mg/L、(0.13 ±0.05)mg/(kg·h)比(0.12 ±0.01) mg/(kg·h)],而达峰时间以及半衰期则发生延长[(7.44±1.25)h比(1.98 ±0.08)h、(12.1 ±2.3)h比(8.4±2.2)h],差异有统计学意义(P＜0.05).结论 戈米辛G对CYP2C9酶有抑制作用,且具有个体基因型差异;戈米辛G能够影响华法林的药代动力学过程,这可能与戈米辛G能够与华法林竞争CYP2C9酶的活性结合位点有关,从而抑制CYP2C9酶对华法林的代谢作用.
关键词：戈米辛G华法林细胞色素P450 2C9基因多态性药代动力学
分类号：R91(药物基础科学)
资助基金：内蒙古自治区自然科学基金(2017MS08158)
论文发表日期：2018-01-01
在线出版日期：2026-09-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 1786-1790 )
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