调脂新药前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂的研究进展
余凌1
许如意2
杨晔2
叶平3
1.438700,湖北省英山县人民医院内一科2.海军总医院干部病房心血管内科3.解放军总医院心血管二科
摘要：2003年Abifadel等首次在2个常染色体显性遗传高TC血症家系中,发现前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)基因功能增强型变异,变异患者LDL-C明显增高,多项研究得到了相似的结果[1].之后人们又研究发现,PCSK9基因功能失活型变异,变异患者其LDL-C水平明显降低,冠心病发病率也明显降低.动物实验亦证实,PCSK9在转录后水平调节LDL-C受体活性.PCSK9为丝氨酸蛋白酶,肝脏、肾脏、肠道能合成PCSK9,主要合成部位是肝脏[2-3].PCSK9进入血液循环后与肝脏的LDL-C受体结合,促进LDL-C受体降解,进而影响肝脏结合、清除LDL-C,导致LDL-C水平增高[4].既然PCSK9对LDL-C代谢有着重要的影响,抑制PCSK9能否降低LDL-C水平?安全性如何?对于这个问题,2012年以SAR236553/REGN727和AMG145等PCSK9抑制剂开展的临床研究给出了答案.
关键词：冠心病前蛋白转化酶类降血脂药丝氨酸内肽酶类
论文发表日期：2014-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 547-549 )