耳后给药及鼓室给药外淋巴液药物浓度的实验观察
石茭
韩琳
李晶兢
静媛媛
郑宏伟
余力生
1.北京大学人民医院耳鼻喉科 北京1000442.北京大学人民医院耳鼻喉科 北京1000443.北京大学人民医院耳鼻喉科 北京1000444.北京大学人民医院耳鼻喉科 北京1000445.北京大学人民医院耳鼻喉科 北京1000446.北京大学人民医院耳鼻喉科 北京100044
摘要：目的：研究耳后皮下注射给药、鼓室内给药后外淋巴液中地塞米松磷酸钠的药物代谢动力学特征，探讨两种给药途径的药代动力学差异。方法以地塞米松磷酸钠(10mg/ml)为药物示踪剂，将豚鼠随机分为耳后注射（耳后组）和鼓室内给药（鼓室组）2组，耳后组给药量为1ml（10mg/ml），鼓室组给药量为0.1ml（10mg/ml），分别采集耳后组给药0.25、0.5、1、2.5、5、6、8小时外淋巴液及鼓室组给药后0.5、1、2、3、4、6、8小时外淋巴液，用高效液相色谱法分别检测其中的药物浓度。结果①两种方式给药后，豚鼠外淋巴液中均可检测出地塞米松，且浓度均随时间的延长呈下降趋势；②鼓室组：给药后0.5～8h外淋巴液中均可检出有效药物成份地塞米松，3h达峰，其峰浓度（Cmax）最高为906.55mg/l，生物半衰期为1.27h。③耳后组：给药后0.25～8h可检出地塞米松，其达峰时间（Tmax）为0.25h，其峰浓度（Cmax）最高为18.83mg/l，生物半衰期为3.36h。④鼓室组给药量为0.1ml，耳后组给药量为1ml，外淋巴液中鼓室组地塞米松的浓度高于耳后组。⑤耳后组药物半衰期比鼓室给药组高。结论提示耳后皮下注射给药药物可能通过多种途径进入外淋巴，药物浓度相对鼓室给药低；鼓室给药组因避开血脑屏障及血迷路屏障故可较快进入外淋巴，保持较高药物浓度；结合临床我们可推测激素在外淋巴中可能低浓度即可起效。
关键词：地塞米松磷酸钠地塞米松耳后皮下注射鼓室给药药代动力学
分类号：R764(耳科学、耳疾病)
资助基金：北京大学临床研究项目；课题名称耳后注射糖皮质激素治疗突发性耳聋的多中心、开放、随机、对照临床试验。(课题编号PUCRP201307②国家自然科学基金；课题名称一种新的给药方式--耳后给药治疗内耳疾病的作用途径及机制研究。课题编号81070780①Beijing university clinical research projects.Subject nameA multi-center, ope)81070780(NO)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 540-544 )
英文信息