ABCB1及CYP2C19基因多态性对氯吡格雷治疗的影响
李相冬
王志远
孟繁波
杜贝贝
刘雪岩
郑海阔
郭旭东
杨萍
1.吉林大学中日联谊医院心血管内科, 长春,1300002.吉林大学中日联谊医院心血管内科, 长春,1300003.吉林大学中日联谊医院心血管内科, 长春,1300004.吉林大学中日联谊医院心血管内科, 长春,1300005.吉林大学中日联谊医院心血管内科, 长春,1300006.吉林大学中日联谊医院心血管内科, 长春,1300007.吉林大学中日联谊医院心血管内科, 长春,1300008.吉林大学中日联谊医院心血管内科, 长春,130000
摘要：氯吡格雷是一种人工合成的噻吩并吡啶类抗血小板药物,广泛应用于心脑血管病预防及治疗过程中.其本身为无作用的前体药物,口服后约85%的氯吡格雷被酯酶水解,只有15%的药物经肝脏的细胞色素P450酶系(cytochrome P450,CYP)转化成为活性成分后发挥作用[1].吸收后的氯吡格雷经CYP活化过程分为两步[2]:第一步,氯吡格雷经细胞色素氧化酶P450-2C19(CYP2C19),细胞色素氧化酶P450-1A2(CYP1A2)和细胞色素氧化酶P450-2B6 (CYP2B6)转化为2-氧-氯吡格雷,转化比例分别约为45%、36%、19%.第二步,2-氧-氯吡格雷经细胞色素氧化酶P450-3A4/5(CYP3A4/5),CYP2B6,CYP2C19和细胞色素P450-2C9(CYP2C9)转化为硫醇活化代谢产物,转化比例分别约为40%、33%、21%和7%.之后活化的氯吡格雷与血小板表面的二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体不可逆的结合,阻断ADP对腺苷环化酶的抑制作用,从而发挥抑制血小板聚集的功能.
机标关键词：cyp2c19基因多态性氯吡格雷abcb1
分类号：R541.4(心脏、血管（循环系）疾病)
资助基金：国家自然科学基金(81270315)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：3( 243-245 )