针对B-RAF突变的抗肿瘤靶向药物研究进展
袁溪
杜蓉
魏静
魏旻
罗侣松
1.百济神州(北京)生物科技有限公司,北京1022062.百济神州(北京)生物科技有限公司,北京1022063.百济神州(北京)生物科技有限公司,北京1022064.百济神州(北京)生物科技有限公司,北京1022065.百济神州(北京)生物科技有限公司,北京102206
摘要：B-RAF是促分裂素原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号转导通路中一个重要的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶.它的激活突变能够促进细胞的转化与增殖,因此与肿瘤发生密切相关.B-RAF的主要突变形式B-RAF V600E发生于约8％的实体肿瘤中,其中占黑色素瘤的50％ ～ 80％、乳突型甲状腺癌的30％～70％、结肠癌的5％ ～15％以及非小细胞肺癌的2％～4％.目前,基于B-RAF的特异性抑制剂在临床上治疗B-RAF V600E的黑色素瘤取得了良好成效,但这些一代B-RAF抑制剂依然存在许多问题,包括不良反应大、迅速耐药以及适应症有限等.本文综述了B-RAF突变作为肿瘤治疗靶点的依据、3种FDA批准的针对B-RAF V600E突变的靶向抑制剂的临床疗效及其肿瘤耐药机制以及第2代B-RAF抑制剂的研发前景.
关键词：MAPK通路B-RAF V600E突变抑制剂靶向肿瘤治疗耐药性
分类号：R979.1(药品)
论文发表日期：2014-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
英文信息