银杏内酯B衍生物在Beagle犬体内的药动学及其绝对生物利用度研究
汪电雷1
陈卫东2
张瑞2
梁艳3
王新廷3
谢彤3
谢林3
刘晓东3
1.安徽中医学院省现代中药重点实验室,合肥,230031;中国药科大学药物代谢与动力学研究中心,南京,210009;安徽中医学院药物代谢动力学研究室,合肥,2300312.安徽中医学院药物代谢动力学研究室,合肥,2300313.中国药科大学药物代谢与动力学研究中心,南京,210009
摘要：目的:研究10-O-(二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐(XQ-1H)在Beagle犬体内药动学和口服生物利用度.方法:采用双周期自身交叉设计,即Beagle犬8只,随机等分为两组,分别采取单剂量静脉注射(3 mg·kg-1,iv)及灌胃(7.5 mg·kg-1,ig)两种给药方式,交叉给药,间隔1周.并于给药后不同时间点取血,采用液相色谱-电喷雾离子-质谱联用法(LC/ESI-MS)测定血浆中XQ-1 H的浓度,利用DAS 2.0软件估算XQ-1H在Beagle犬体内的药动学参数,并计算绝对生物利用度.结果:Beagle犬iv 3 mg·kg-1XQ-1H后,体内药-时曲线符合二房室模型,主要药动学参数t1/2β(10.84±2.10)h,AUC0-T,AUC0-∞分别为(1020.26±162.88)和(1111.76±165.57)ng·mL-1·h;Beagle犬ig 7.5 mg·kg-1XQ-1H后,主要药动学参数Tmax为(0.51±0.21)h,Cmax为(752.24±224.80)ng·mL-1,t1/2为(7.50±1.34)h,AUC0-T,AUC0-∞分别为(2069.05±516.80)和(2367.89±592.89)ng·mL-1·h;XQ-1H的生物利用度约为(81.87±19.20)%.结论:Beagle犬灌胃XQ-1H后,生物利用度高,而且在体内消除较慢.
关键词：10-O-(二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐液相色谱-电喷雾离子-质谱联用法药动学绝对生物利用度Beagle犬
分类号：R969.1(药理学)
资助基金：国家高技术研究发展计划（863计划）(2003AA2Z347A)江苏省药物代谢动力学重点实验室资助项目(BM2001201)安徽省高等学校省级自然科学研究重点项目(KJ2010A210)
论文发表日期：2010-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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