甲磺酸帕珠沙星注射液健康人体单次给药的药动学研究
王进
肖永红
吕媛
康子胜
张明
刘燕
夏亚红
李天云
1.北京大学第一医院临床药理研究所,北京,1000832.北京大学第一医院临床药理研究所,北京,1000833.北京大学第一医院临床药理研究所,北京,1000834.北京大学第一医院临床药理研究所,北京,1000835.北京大学第一医院临床药理研究所,北京,1000836.北京大学第一医院临床药理研究所,北京,1000837.北京大学第一医院临床药理研究所,北京,1000838.北京大学第一医院临床药理研究所,北京,100083
摘要：目的:研究甲磺酸帕珠沙星注射液在健康人体内单次给药的药动学特征.方法:12例受试者按拉丁法随机分为三组,先后静脉点滴甲磺酸帕殊沙星注射液250,500,750 mg,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血、尿浓度,计算主要药动学参数.结果:受试者静脉点滴250,500,750 mg的甲磺酸帕珠沙星后,Cmax分别是(7.23±1.56),(13.50±2.15)和(21.97±3.62)mg·L-1;AUC0～∞分别为(17.72±3.91),(35.92±5.71)和(61.23±18.08)mg·L-1·h;t1/2β为(2.03±0.12),(2.06±0.30)和(1.99±0.26)h;CL为(15.63±2.99),(14.76±2.63)和(13.22士3.03)L·h-1·kg-1;V1为(16.48±5.65),(17.29±9.01)和(14.87±8.04)L,除Cmax和AUC0～∞外,其他参数3个剂量组之间的差异经统计学处理无显著性差异(P＞0.05).250,500和750 mg的甲磺酸帕珠沙星静脉点滴12 h后尿中原形药物累积排泄百分率分别为(93.85±1.71)%,(93.14±1.82)%和(93.24±1.74)%,表明给药后有＞90%的药物以原形从尿中排出.结论:根据药动学参数计算,结合体外抗菌活性结果,认为采用bid,每次静脉点滴帕珠沙星500 mg的给药方式,预期对临床常见细菌感染能够取得良好的疗效.
关键词：甲磺酸帕珠沙星注射液药动学高效液相色谱法
分类号：R969.1(药理学)R978.26(药品)
论文发表日期：2006-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 821-824 )
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