心血管病患者药物涂层支架载入药物的筛选与应用

邬瑾

doi:10.3969/j.issn.2095-4344.2016.38.022

摘要：背景：药物涂层支架的临床应用取得了卓越效果，但置入后的晚期支架内血栓发生使其临床应用安全性和远期疗效备受质疑，药物涂层支架也因此随之在不断地改良完善，而载入药物是降低支架内血栓发生的核心。<br>　　目的：分析药物涂层支架载入药物的筛选与应用。<br>　　方法：应用计算机检索PubMed数据库和万方数据库，中文检索词为“药物涂层支架；药物洗脱支架；雷帕霉素；紫杉醇；肝素；佐他莫司；依维莫司”，英文检索词为“drug eluting stents；Rapamycin (sirolimus)；Paclitaxel；Heparin；Zotarolimus；Everolimus”，纳入文献时间限定为2010至2016年，按纳入排除标准选择30篇文献进行分析。<br>　　结果与结论：理想的药物涂层支架，其涂层中负载的药物应该选择性地抑制血管平滑肌，但是对血管内皮细胞没有作用或者有促进其增殖作用，同时期望具有抗凝血作用。目前药物涂层支架中的载入药物大都为抗血栓药物和抗组织增生药物，应用最广泛的主要有雷帕霉素和紫杉醇，虽然这两种抗增殖药物被证实能延迟血管内皮细胞再生并增加支架内血栓的风险，但新一代药物涂层支架中多数仍采用它们作为载入药物，仅有少数应用了雷帕霉素的衍生物，如依维莫司、佐他莫司或拜尔莫司、他克莫司和吡美莫司等。进一步研发携载能快速释放及修复内皮的新型抗增殖药物的内皮友好型药物涂层支架是目前研发的趋势和热点，药物的联合应用和双向药物释放支架将是药物涂层支架的又一个新的闪光点。