牛血清白蛋白对人肝微粒体 UGT2B7代谢齐多夫定的影响
汪洋
高洁
乔海灵
1.郑州大学医学院 临床药理研究所 河南 郑州 4500522.郑州大学医学院 临床药理研究所 河南 郑州 4500523.郑州大学医学院 临床药理研究所 河南 郑州 450052
摘要：目的：研究牛血清白蛋白对人肝微粒体尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（uridine －5’－diphosphate glucuronosyl-transferase，UGT）2B7代谢活性的影响。方法采用差速离心法制备人肝微粒体，以齐多夫定（3’－叠氮－3’－脱氧胸苷）为探针，考察人肝微粒体孵育体系中 UGT2B7代谢活性，采用反相高效液相色谱法测定齐多夫定及其代谢物浓度。孵育体系分为两组，分别为对照组和牛血清白蛋白组（含2％的牛血清白蛋白）。结果在两种人肝微粒体反应体系中， UGT2B7代谢齐多夫定的动力学行为均符合米曼式方程。对照组和牛血清白蛋白组齐多夫定的酶动力学参数如下：Vmax分别为（1359．0±135．8）和（1268．4±300．1）pmol／（min·mg protein），Km 分别为（368．0±64．3）和（111．4±6．9）μM， CLint分别为（3．7±0．4）和（11．4±2．7）μl／（min·mg protein）。与对照组相比，牛血清白蛋白组的 Km 显著降低（P ＜0.05），CLint明显升高（P ＜0．05）。结论牛血清白蛋白可显著影响人肝微粒体反应体系 UGT2B7催化活性，使 UGT2B7代谢齐多夫定的 Km 降低、CLint升高。
关键词：牛血清白蛋白人肝微粒体尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 2B7齐多夫定
分类号：R96(药理学)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2026-09-12（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 10-14 )
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